Retatrutide hè un novu peptide sinteticu chì hè statu cuncepitu per attivà simultaneamente trè receptori chjave implicati in l'omeostasi di u glucose è l'equilibriu energeticu: receptore di glucagon (GCGR), receptore di polipeptide insulinotropicu dipendente da glucose (GIPR) è receptore di peptide-1 glucagon-like (GLP-). 1R) (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).Per diriggendu questi receptori, retatrutide imita l'effetti di i so ligandi endogeni rispettivi, glucagon, GIP è GLP-1, chì sò hormone chì regulanu u metabolismu di u glucose è u pesu di u corpu in diversi tessuti, cum'è u pancreas, u fegatu, u cervellu, u tessulu adiposu è u gastrointestinali. trattu (Drucker, 2023, Natura).
A cuntrariu di i ligandi endogeni, chì anu una emivita corta, una degradazione rapida da l'enzima dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) è effetti secundari indesiderati, cum'è l'ipoglicemia è a nausea (Drucker, 2023, Nature), retatrutide hè stata ingegneria per superà questi. limitazioni.Retatrutide hè un peptide di fusione cumpostu da una sequenza di glucagon mudificata ligata à una sequenza GLP-1 modificata via una sequenza GIP (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).I mudificazioni includenu sustituzzioni di aminoacidi è eliminazioni chì aumentanu a stabilità, a putenza è a selettività di u peptide per i trè receptori (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).
Retatrutide hà dimustratu proprietà farmacologichi notevuli è efficacità terapeutica in l'obesità è a diabetes di tipu 2 in studii preclinici è clinichi.In i mudelli animali di l'obesità è a diabetes, retatrutide hà dimustratu effetti superiori nantu à a diminuzione di i livelli di glucose in sangue, stimulà a secrezione di insulina, suppressione a secrezione di glucagon, ritardà u svuotamentu gastricu, riducendu l'ingesta alimentaria è u pesu di u corpu cumparatu cù agonisti unichi o duali di i trè receptori (Gault et al. al., 2023, Diabetes, Obesità è Metabolismu; Coskun et al., 2023a, Metabolismu Molecular).Retatrutide hà ancu migliuratu u prufilu di lipidi, a funzione di u fegatu, a inflamazioni è i paràmetri cardiovascular in questi animali (Gault et al., 2023, Diabetes, Obesity and Metabolism; Coskun et al., 2023a, Molecular Metabolism).
In prucessi clinichi umani, retatrutide hà ancu dimustratu risultati promettenti in i pazienti obesi è diabetici.Retatrutide hè stata ben tolerata è hà dimustratu effetti dipendente da a dose in a diminuzione di i livelli di glucose in sangue, stimulazione di a secrezione di insulina, suppressione di a secrezione di glucagon è riduzione di l'appetite in un studiu di fase 1 chì implica voluntarii sani è pazienti cù diabete di tippu 2 (Coskun et al., 2023b, Diabetes Care). ).Retatrutide hà ottinutu finu à u 17,5% di riduzione di pesu mediu à 24 settimane cumparatu cù placebo in un studiu di fase 2 chì implica pazienti cù obesità è sovrappeso.Questa perdita di pisu hè stata accumpagnata da migliurà in u cuntrollu glucemicu, u prufilu di lipidi, a funzione di u fegatu è a qualità di vita (i risultati di retatrutide di a fase 2 di Lilly publicati in The New England Journal of Medicine mostranu chì a molecula investigativa hà righjuntu finu à u 17,5% di riduzzione di pesu mediu à 24 settimane in 24 settimane). adulti cù obesità è sovrappeso., 2023).Retatrutide hà ancu avutu un prufilu di sicurità favurevule senza eventi avversi gravi o episodi di ipoglicemia rappurtati.
Figura 1. Retatrutide (LY3437943) inibisce l'emoglobina glycated A1c (HbA1c) valore (A) è u pesu di corpu (B) cù u tempu.
(Urva S, Coskun T, Loh MT, Du Y, Thomas MK, Gurbuz S, Haupt A, Benson CT, Hernandez-Illas M, D'Alessio DA, Milicevic Z. LY3437943, un romanzu triple GIP, GLP-1, è Agonistu di u receptore di glucagon in e persone cun diabete di tipu 2: una fase 1b, multicentrica, doppia cieca, cuntrullata da placebo, randomizata, prucessu di dosi ascendente multiple. Lancet. 2022 Nov 26; 400 (10366): 1869-1881.)
Retatrutide hè attualmente in sviluppu da Eli Lilly and Company cum'è un novu candidatu di droga per l'obesità è a diabetes mellitus 2.Rapprisenta un approcciu novu per destinà i receptori multipli implicati in u metabolismu di u glucose è l'equilibriu energeticu cù una sola molécula.Retatrutide hà dimustratu una efficacità notevuli in mudelli animali è prucessi umani cù boni profili di sicurezza è tolerabilità.Ulteriori studii sò necessarii per cunfirmà i so benefici à longu andà è i risichi potenziali in populazioni più grande è più diverse.Retatrutide pò offre una nova opzione per i pazienti chì sò in lotta cù l'obesità è a diabetes è avè bisognu di trattamenti più efficaci.
Semu un fabricatore di polipeptidi in Cina, cù parechji anni di sperienza matura in a produzzione di polipeptidi.Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd hè un fabricatore di materie prime polypeptide prufessiunale, chì pò furnisce decine di millaie di materie prime polypeptide è pò ancu esse persunalizatu secondu i bisogni.A qualità di i prudutti polypeptide hè eccellente, è a purità pò ghjunghje sin'à 98%, chì hè statu ricunnisciutu da l'utilizatori in tuttu u mondu. Benvenuti à cunsultà.
