GsMTx4 hè un peptide di 35 aminoacidu cù quattru legami disulfuri chì formanu un mutivu di nodu di cisteina, chì hè una caratteristica strutturale cumuna di parechji peptidi di velenu di spider chì cunferiscenu stabilità è specificità.U miccanisimu di l'azzione di GsMTx4 ùn hè micca cumplettamente elucidatu, ma si crede chì si lega à i domini extracellulari o transmembrana di MSC cationichi è bluccà a so apertura di pori o gating alterendu a so conformazione o a tensione di a membrana.GsMTx4 hè statu dimustratu per inibisce parechji MSC cationici cù selettività è potenza differenti.Per esempiu, GsMTx4 inibisce TRPC1 cù un IC50 di 0.5 μM, TRPC6 cun un IC50 di 0.2 μM, Piezo1 cun un IC50 di 0.8 μM, Piezo2 cun un IC50 di 0.3 μM, ma ùn hà micca effettu nantu à TRPV1 o TRPV4 à cuncentrazione. μM.(Bae C et al 2011, Biochimica)
GsMTx4 hè stata utilizata com'è strumentu farmacologicu per studià a funzione è a regulazione di MSC cationici in diversi tipi di cellule è tessuti.Alcune di l'esempii sò:
GsMTx4 pò bluccà i MSC chì sò attivati da stende in astrociti, cellule cardiache, cellule muscolari lisce e cellule muscolari scheletriche.L'astrociti sò cellule in forma di stella chì sustenenu u cervu è a spina.E cellule cardiache sò e cellule chì custituiscenu u musculu di u core.I celi musculi lisci sò e cellule chì cuntrolanu u muvimentu di l'organi cum'è u stomacu è i vini sanguini.E cellule muscolari scheletriche sò e cellule chì permettenu u muvimentu voluntariu di u corpu.Bloquendu i MSC in queste cellule, GsMTx4 pò cambià e so proprietà elettriche, i livelli di calcium, a cuntrazione è a rilassazione, è l'espressione genica.Questi cambiamenti ponu influenzà cumu queste cellule funzionanu nurmale o in cundizioni di malatia (Suchyna et al., Nature 2004; Bae et al., Biochemistry 2011; Ranade et al., Neuron 2015; Xiao et al., Nature Chemical Biology 2011)
GsMTx4 pò ancu bluccà un tipu speciale di MSC chjamatu TACAN, chì hè implicatu in a risposta di u dulore.TACAN hè un canale chì hè spressione in e cellule nervose chì sentenu u dolore.TACAN hè attivatu da stimuli meccanichi, cum'è pressione o pinching, è pruvucarà sensazioni di dolore.GsMTx4 pò riduce l'attività di TACAN è diminuite u cumpurtamentu di u dolore in mudelli animali di u dolore meccanicu (Wetzel et al., Nature Neuroscience 2007; Eijkelkamp et al., Nature Communications 2013)
GsMTx4 pò prutege l'astrociti da a toxicità indotta da una molécula chjamata lisofosfatidilcolina (LPC), chì hè un mediatore di lipidi chì provoca danni à u cervellu è a spina.LPC pò attivà i MSC in l'astrociti è causanu à piglià troppu calciu, chì porta à u stress oxidativu è a morte cellulare.GsMTx4 pò impedisce à LPC di attivà MSC in astrociti è prutegge da a toxicità.GsMTx4 pò ancu riduce u dannu cerebrale è migliurà a funzione neurologica in i topi chì sò stati iniettati cù LPC (Gottlieb et al., Journal of Biological Chemistry 2008; Zhang et al., Journal of Neurochemistry 2019)
GsMTx4 pò modulà a differenziazione di e cellule staminali neurali bluccà un tipu specificu di MSC chjamatu Piezo1, chì hè spressione in cellule staminali neurali.E cellule staminali neurali sò cellule chì ponu fà novi neuroni o altri tipi di cellule cerebrali.Piezo1 hè un canale chì hè attivatu da segnali meccanichi da l'ambiente, cum'è rigidità o pressione, è influenza cumu e cellule staminali neurali decidenu quale tipu di cellula diventenu.GsMTx4 pò interferisce cù l'attività Piezo1 è cambià a differenziazione di e cellule staminali neurali da i neuroni à l'astrociti (Pathak et al., Journal of Cell Science 2014; Lou et al., Cell Reports 2016)
Semu un fabricatore di polipeptidi in Cina, cù parechji anni di sperienza matura in a produzzione di polipeptidi.Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd hè un fabricatore di materie prime polypeptide prufessiunale, chì pò furnisce decine di millaie di materie prime polypeptide è pò ancu esse persunalizatu secondu i bisogni.A qualità di i prudutti polypeptide hè eccellente, è a purità pò ghjunghje sin'à 98%, chì hè statu ricunnisciutu da l'utilizatori in tuttu u mondu. Benvenuti à cunsultà.
