Hè adattatu per l'iniezione intratecale è altri metudi di trattamentu (cum'è analgésichi sistemichi, terapia adjuvant o guaina) Ziconotide hè un blocker putente, selettivu è reversibile N-tipu, chì hè efficace per u dulore refrattariu, è ùn pruduce micca. resistenza à a droga dopu à l'amministrazione longa, è ùn pruvucarà micca a dipendenza fisica è mentale, nè ùn pruvucarà diprissioni respiratorii chì minaccianu a vita per via di overdose.A dosa di ogni ghjornu cunsigliata hè menu, cù un bonu effettu curativu, alta sicurezza, menu reazzioni avversi, senza resistenza di droga è addiction.Stu pruduttu hà una grande prospettiva di u mercatu cum'è analgésique.
Sicondu statistiche incomplete, l'incidenza di u dulore in u mondu hè di circa 35% ~ 45% attualmente, è l'incidenza di u dolore in l'anziani hè relativamente alta, circa 75% ~ 90%.Un studiu americanu mostra chì l'incidenza di migraine hà aumentatu da 23,6 milioni in 1989 à 28 milioni in 2001. In l'investigazione di u dolore crònicu in sei cità in Cina, si trova chì l'incidenza di u dolore crònicu in l'adulti hè 40%, è a rata di trattamentu medico hè di 35%;L'incidenza di u dulore crònicu in l'anziani hè 65% ~ 80%, è a rata di vede un duttore hè 85%.In l'ultimi anni, e spese mediche per u sollievu di u dulore aumentanu annu per annu.
Da u 2013 à u lugliu di u 2015, u Pain Research Center in i Stati Uniti è parechje istituzioni mediche anu realizatu un studiu longu, multicentru è osservativu nantu à l'iniezione intratecale di ziconotide in 93 pazienti adulti bianchi cù u dolore crònicu severu.A scala di u puntu digitale di u dolore è a puntuazione sensoriale generale di i pazienti cun iniezione intratecale di ziconotide è senza iniezione di ziconotide sò stati paragunati.I punteggi di u dolore di basa eranu 7.4 è 7.9, rispettivamente.A dosa cunsigliata di iniezione intratecale di ziconotide era 0,5-2,4 mcg / ghjornu, chì hè stata adattata secondu a risposta di u dulore di u paziente è l'effetti secundari.A dosa iniziale media era 1.6 mcg / ghjornu, 3.0 mcg / ghjornu à 6 mesi è 2.5 à 9 mesi.À 12 mesi, era 1.9 mcg / ghjornu, è dopu à 6 mesi, a tarifa di diminuzione era di 29.4%, a rata di crescita di cuntrastu era di 6.4%, è a rata di migliione di u puntuazione sensoriale generale era 69.2% è 35.7% rispettivamente.Dopu à 12 mesi, u tassu di diminuzione era 34.4% è 3.4% rispettivamente, è a rata di migliuramentu di u puntuazione sensoriale generale era 85.7% è 71.4% rispettivamente.L'effetti secundari più alti eranu nausea (19,6% è 7,1%), allucinazioni (9,8% è 11,9%) è vertigini (13,7% è 7,1%).I risultati di stu studiu anu cunfirmatu una volta l'efficacezza è a sicurità di ziconotide cunsigliatu cum'è una iniezione intratecale di prima linea.
U studiu prelimiunale nantu à ziconotide pò esse tracciatu in l'anni 1980, quandu l'applicazione terapeutica potenziale di peptidi rigidi è proteini simili in u velenu di u cunus hè stata esplorata per a prima volta.Queste conotossine sò picculi peptidi ricchi di legami disulfuri, di solitu 10-40 residui di lunghezza, per mira à diversi canali ionici, GPCR è proteine transporter in modu efficiente è selettivu.Ziconotide hè un peptide 25 derivatu da u Conus magus, chì cuntene trè legami disulfuri, è u so cortu β-fold hè spaziale disposti in una struttura tridimensionale unica, chì li permette di inibisce selectivamente i canali CaV2.2.
